肾脏是排泄药物及其代谢产物的最主要的器官。药物的肾脏排泄要通过肾小球的滤过和肾小管的排泄来实现，肾小管的重吸收作用对某些药物的排泄也有一定的影响。
肾小球能滤过血浆游离药物或代谢产物，不癫痫能滤过结合型的药物，其滤过速度受肾小球滤过率及血浆蛋白结合程度的影响。肾小球滤过率降低或血浆蛋白结合率增加，均可使滤过的药量减少。脂溶性药物的重吸收多，水溶性药物的重吸收少，易从尿中排出，当肾小管的尿液偏碱性时，弱酸性的药物排泄较快，肾小管的尿液偏酸性时，弱酸性的药物排泄少。
大多数抗癫痫药物的排泄途径是以结合型代谢产物的形式自肾脏排泄，少部分以药物的原形排出，极少部分经胆汁及粪便排出体外。
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